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Nouvelle publication de l’équipe COSM : « Synthesis of Orthogonal N-Protected C-functional Side-Bridged Cyclams to give access to unsymmetrical constrained BCAs« 

Thomas Le Bihan, Nathalie Le Bris,* Hélène Bernard, Carlos Platas-Iglesias, Raphaël Tripier*

DOI: 10.1002/ejoc.201901013

Compte tenu de l’importance actuelle des cyclams à side-bridged (sb) asymétriques mono- et di-N-fonctionnalisés et de la nécessité d’avoir leurs dérivés C-fonctionnels portant une fonction supplémentaire dédiée à la conjugaison à une entité externe telle qu’une biomolécule de ciblage, nous avons mis au point une procédure générale permettant d’obtenir des cyclams sb N-protégés orthogonalement avec un groupe benzyle ou un groupe Boc. Malgré le manque de symétrie des composés, cette méthodologie permet la protection spécifique de l’une ou l’autre des fonctions amines secondaires restantes.