[:fr]
Nouvelle publication de l’équipe COSM : « Synthesis of α-amino-lipophosphonates as cationic lipids or co-lipids for DNA transfection in dendritic cells »
M. Berchel, S. Akhter, W. Berthe, C. Gonçalvez, M. Dubuisson, C. Pichon, P.A. Jaffrès, P. Midoux
DOI: 10.1039/C7TB01080J
Résumé : Une famille d’amphiphiles de type lipophosphonate est obtenue en 2 étapes par addition de lipophosphite sur une imine comportant plusieurs hétérocycles azoté (imidazole, pyridine) ou fonction amine tertiaire. Ces nouveaux amphiphiles sont utilisés soit comme co-lipides protonables soit comme lipides cationiques pour la transfection des cellules dendritiques. Certaines formulations font apparaitre des propriétés de fusion nettement supérieure à pH 5.5 qu’à pH 7.2. In vitro, les meilleures formulations permettent la transfection de 25 à 37% des cellules dendritiques et sont très faiblement toxiques.
[:en]New Publication from team COSM : « Synthesis of α-amino-lipophosphonates as cationic lipids or co-lipids for DNA transfection in dendritic cells »
M. Berchel, S. Akhter, W. Berthe, C. Gonçalvez, M. Dubuisson, C. Pichon, P.A. Jaffrès, P. Midoux
DOI: 10.1039/C7TB01080J
Abstract :
A series of phosphonates amphiphiles were readily prepared in a two step sequence by addition of phosphite on imine. The imine is functionalized with aza-heterocycles (imidazole, pyridine) or tertiary amine. These new amphiphiles are used either as cationic lipid or as co-lipid for gene delivery in dendritic cells. The fusogenicity of the new formulations was assessed. It was found that some formulations exhibited higher fusogenic properties at pH 5.5 than at pH 7.2 which is relevant for the endosomal escape of the nucleic acid sequence. In vitro, the best formulations permitted to transfect 25 to 37% of the dendritic cell with a very low level of toxicity.[:]